奈帕酚胺, 一种选择性COX-2 抑制剂
奈帕芬胺(Nepafenac)
CAS: 78281-72-8
化学式: C15H14N2O2
| 中文名 | 奈帕芬胺 |
| 英文名 | Nepafenac |
| 别名 | 奈帕酚胺 奈帕芬胺 尼帕芬那 奈帕芬酸杂质 奈帕芬胺(标准品) 2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺 2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙酰胺 奈帕酚胺, 一种选择性COX-2 抑制剂 |
| 英文别名 | Nevanac AL 6515 AHR 9434 Nepafenac Nepafenac - WS nepafenac,Nevance 2-Amino-3-benzoylbenzeneacetamide 2-(2-amino-3-benzoylphenyl)acetamide 2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide |
| CAS | 78281-72-8 |
| EINECS | 200-001-8 |
| 化学式 | C15H14N2O2 |
| 分子量 | 254.28 |
| InChI | InChI=1/C15H14N2O2/c16-13(18)9-11-7-4-8-12(14(11)17)15(19)10-5-2-1-3-6-10/h1-8H,9,17H2,(H2,16,18) |
| InChIKey | QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.249g/cm3 |
| 熔点 | 177-181°C |
| 沸点 | 562.5°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 294°C |
| 水溶性 | 0.014 mg/mL in water |
| 蒸汽压 | 1.11E-12mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 5 mg/mL |
| 折射率 | 1.641 |
| 存储条件 | room temp |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | faint yellow to dark yellow |
| Merck | 14,6469 |
| MDL号 | MFCD08067732 |
| 体内研究 | Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度，amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。 Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性，IC50为64.3 mM。在兔中，Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体（85-95％）和视网膜/脉络膜（55％）中的合成。 Nepafenac（0.5％）导致视网膜水肿减少65％，这是与62％的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac（0.5％）显著抑制（46％）血 - 视网膜屏障破坏，伴随PGE2的合成（96％）的几乎完全抑制。 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内，Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E（2），超氧化物，环氧合酶2，和白细胞停滞，并不影响血管内皮生长因子（VEGF）和一氧化氮（NO）。在糖尿病大鼠中，Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞，无细胞的毛细血管，和周细胞的数目。 在小鼠中，和对照组相比，Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。 在眼和转移性动物模型中，Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展，以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。 |
| 危险品标志 | N - 危害环境的物品 |
| 风险术语 | 50/53 - 对水生生物有极高毒性，可能对水体环境产生长期不良影响。 |
| 安全术语 | S60 - 该物质及其容器须作为危险性废料处置。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | CY1480710 |
| 上游原料 | 2-氨基二苯甲酮 173262-94-7 |
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